奥美沙坦和替米沙坦都是血管紧张素II受体拮抗剂,我们习惯称之为“沙坦类”降压药,其主要作用机制为通过选择性与血管紧张素IIAT1型受体结合,占据受体结合部位,从而阻断血管紧张素II与AT1型受体结合,拮抗血管紧张素II的收缩血管作用,松弛血管平滑肌,抑制醛固酮的合成和释放,促进水钠排泄,发挥降压作用,具强效和长效等特点,每日服用一次,降压作用可维持24小时,通常降压作用在1周内起效,在2周后达到最大降压效果。
除降压作用外,奥美沙坦和替米沙坦还可逆转左心肥厚,改善左心舒张功能,抑制血管平滑肌细胞增生,减少炎性细胞生成,增加冠状动脉血流量,抑制血小板聚集,延缓动脉粥样硬化进展,减轻心脏后负荷,改善左室功能异常,缓解心力衰竭,预防房颤电重构,具有保护心血管的作用,降低肾血管阻力,增加肾血流量,降低尿蛋白,延缓肾脏病变的进展,具有保护肾功能的作用,减少脂肪合成,减轻体重,增加胰岛素的敏感性,具有改善糖代谢的作用,长期服用可有效预防心梗、脑梗等心脑血管事件的发生,在临床上可作为伴有糖尿病肾病、糖耐量降低、左心肥厚、心力衰竭、冠心病、房颤、尿蛋白等高血压患者的首选降压药。
从作用机制到适应症,奥美沙坦和替米沙坦有很多相似之处,也存在一些不同,今天孙药师就为大家详细介绍一下:
1.降压强度:奥美沙坦和替米沙坦都是通过选择性阻断血管紧张素II与血管紧张素II1(AT1)型受体结合而发挥降压作用,而奥美沙坦与AT1受体结合力更强,抑制力更强,结合时间更长,在所有沙坦类药物中,奥美沙坦的降压作用最强,具有高效、平稳等特点,无论是降压幅度还是降压达标率都表现出明显优势。
2.联合用药:与替米沙坦相比,奥美沙坦与地平类降压药(如硝苯地平)或利尿剂(如氢氯噻嗪)联合应用时,血压达标率更高,有研究证实,奥美沙坦单药(1-2片)血压达标率可达59%,与氨氯地平联合,血压达标率可达75%,与氨氯地平、氢氯噻嗪三药联合,血压达标率可达93%。
3.服药时间:食物对替米沙坦吸收有一定影响,因此,替米沙坦空腹服用效果更好,而食物对奥美沙坦吸收无明显影响,因此,奥美沙坦餐前或餐后服用均可。
4.特殊人群用药:替米沙坦在体内99%经肝脏代谢,1%经肾脏排泄,因此轻、中度肝功能不全的患者,替米沙坦的每日用量不能超过40mg(1片),奥美沙坦在体内50%-65%经肝脏代谢,35%-50%经肾脏排泄,因此老年患者、中、重度肝肾功能不全的患者服药时不需要调整剂量。
5.不良反应:奥美沙坦和替米沙坦常见腹泻、腹痛等胃肠道反应、流感样症状、肌痛、低血压、高钾血症等不良反应,据统计,奥美沙坦不良反应发生率低,患者耐受性更好,奥美沙坦可引起类似口炎腹泻等严重不良反应,临床表现为严重腹泻伴体重降低,是唯一可引起此种不良反应的沙坦类药物,一旦出现上述症状,应立即停药,及时就医。
6.药物间相互作用:替米沙坦需要经过肝药酶代谢,因此存在广泛的药物间相互作用,如抑制地高辛代谢,使地高辛血药浓度升高,两种药物联用时,需调整替米沙坦的用药剂量,监测地高辛的血药浓度,以免发生地高辛中毒,而奥美沙坦则不需要经过肝药酶代谢,药物间相互作用相对减少。
总之,与替米沙坦相比,奥美沙坦降压作用更强,血压达标率更高,是常用的高血压联合用药方案。此外,奥美沙坦口服给药不受食物影响,肝肾功能不全的患者服用时不需要调整剂量,药物间相互作用少。在不良反应方面,奥美沙坦不良反应发生率更低,耐受性更好,但应警惕其严重胃肠道不良反应。