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作者丨晓月 审校丨杨国建
他汀是降脂治疗的基石。近日,AHA就如何管理他汀药物与药物相互作用作出声明。现就他汀合理使用作一小结。
1.服药时间
肝脏合成胆固醇主要发生在凌晨2点-3点,为有效抑制胆固醇合成,建议他汀类药物口服时间为睡前。但阿托伐他汀、瑞舒伐他汀为长效HMG-CoA还原酶抑制剂,作用时间长,可任意时间服用,氟伐他汀缓释片也有类似效果。
2.药物间相互作用
贝特类
他汀联合贝特类药物时,可优选非诺贝特或非诺贝特酸。若必须选用吉非罗齐时,不可联用洛伐他汀、普伐他汀或辛伐他汀。
氨氯地平
氨氯地平与洛伐他汀或辛伐他汀联用时暴露量可有少量增加,可考虑联合应用。氨氯地平与阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀及普伐他汀无明显相互作用。
地尔硫卓或维拉帕米
与地尔硫卓或维拉帕米合用时,辛伐他汀剂量不超过10mg/天,洛伐他汀剂量不超过20mg/天,亚洲人群应用他汀与钙通道阻滞剂联用时需高度重视。
胺碘酮
胺碘酮可与阿托伐他汀、瑞书法他汀、匹伐他汀、氟伐他汀或普伐他汀联合使用。但与洛伐他汀、辛伐他汀合用时,洛伐他汀剂量不超过40mg/天,辛伐他汀剂量不超过20mg/天。
地高辛
阿托伐他汀是唯一可能与地高辛发生相互作用的他汀,服用较高剂量阿托伐他汀时,需密切监测地高辛毒性。
雷诺嗪
雷诺嗪与阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀合用时,无明显相互作用,与辛伐他汀合用时,辛伐他汀剂量不超过20mg/天。
替格瑞洛
与替格瑞洛合用时,辛伐他汀与洛伐他汀剂量不超过40mg/天,联合洛伐他汀、辛伐他汀可能是有害的,应避免。
环孢霉素、依维莫司或西罗莫司
环孢霉素、依维莫司或西罗莫司与洛伐他汀、辛伐他汀、匹伐他汀合用是有害的,应避免,与阿托伐他汀合用时,如果没有密切监测肌肉毒性,阿托伐他汀剂量不超过10mg/天。
秋水仙素
秋水仙素与瑞舒伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀及普伐他汀无明显不良反应,但与阿托伐他汀、辛伐他汀及洛伐他汀可通过CYP3A4及渗透性糖蛋白通路发生相互作用,应用时酌情减少他汀用量。
Sacubitril/缬沙坦
与Sacubitril/缬沙坦合用时,阿托伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀及辛伐他汀可考虑减量,两类药物可能通过有机阴离子转运多肽发生相互作用。
3.肝肾功能不全患者的使用
4.不同类他汀之间等效剂量关系